Casp ungin Acetate;Caspofungina acetato;Cancidas;Caspofungina acetato [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungina acetato;Cancidas;Caspofungina acetato [USAN:BAN:JAN];Imagem em destaque](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungina acetato;Cancidas;Caspofungina acetato [USAN:BAN:JAN];
Atividade Biológica do Acetato de Caspofungina
| Descrever | O acetato de caspofungina é um medicamento antifúngico que pode inibir de forma não competitiva a síntese de 1,3-β-d glucano sintase。 |
| Relacionadocategorias | caminho do sinal >> Anti-infeccioso >> Fungo Áreas de pesquisa >> Infectar |
| Na Vivopesquisar | Camundongos injetados com caspofungina não tiveram alterações significativas em sua forma de onda ERG em uma concentração vítrea de 0,41 a 4,1 μM, e sua retina não apresentou alterações morfológicas detectáveis ou perda celular.Em uma concentração vítrea de 41 μM, a caspofungina reduziu a amplitude da onda a, onda b e resposta do limiar escotópico do ERG, e também causou uma diminuição no número de células na camada de células ganglionares [1].Carprofungina (8 mg/kg) ou anfotericina B 1 mg/kg, injeção intraperitoneal uma vez ao dia 30 h após a infecção por 7 dias consecutivos, em relação ao tratamento de controle do veículo, 100% de sobrevivência no dia 28, resultando em taxa de mortalidade diurna de 100% 11 , após desafio infeccioso.Em comparação com o tratamento de controle do veículo no dia 5, a caspofungina reduziu a recuperação de Candida viável no tecido renal e cerebral quando a carga de controle atingiu seu pico.Camundongos tratados com caspofungina em uma dose de 2 mg/kg ou superior tiveram carga cerebral significativamente menor no dia 5 do que camundongos tratados com anfotericina B. O tratamento com anfotericina B e caspofungina reduziu a carga fúngica renal em 1,7 log CFU/g e 2,46 a 3,64 log CFU /g, respectivamente [2]。 |
| Animalexperimentar | A terapia antifúngica foi iniciada 30 horas após o desafio infeccioso e foi administrada por injeção intraperitoneal (ip) uma vez ao dia durante 7 dias.Os camundongos foram tratados com 1, 2, 4 ou 8 mg/kg/dia de caspofungina, 1 mg/kg/dia de anfotericina B ou controle de veículo (água destilada estéril).A eficácia do modelo foi avaliada de três maneiras: monitorando a taxa de sobrevivência de 10 animais em cada grupo de tratamento, monitorando a carga de Candida no rim e tecidos cerebrais do segundo grupo de animais tratados e avaliando histologicamente os rins.E cérebro.O terceiro grupo de animais tratados.Os camundongos foram eutanasiados por inalação de CO 2 e cultivados em 30 horas (controle tratado com veículo apenas) e no dia 5 (24 horas após a 4ª dose), 8 (24 horas após a última dose) e 14, 21 horas. amostragem de tecido.(Apenas tratamento com caspofungina), e 28 após a crise. |
| Referências | [1].Mojumder DK, et al.Avaliação da toxicidade retiniana da caspofungina intravítrea no olho do camundongo.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Eficácia da caspofungina em um modelo de camundongo juvenil de candidíase do sistema nervoso central.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
Propriedades químicas e físicas do acetato de caspofungina
| Ponto de ebulição | 1408,1ºC a 760 mmHg |
| Fórmula molecular | C56H96N10O19 |
| Peso molecular | 1093.31000 |
| qualidade precisa | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| traços de aparência | branco para bege |
| Pressão de vapor | 0mmHg a 25°C |
| Condições de armazenamento | 20°C |
| Solubilidade em água | H2O: solúvel 15mg/mL (solução límpida) |
Alfândega de Acetato de Caspofungina
| código aduaneiro | 2933990099 |
| Visão geral chinesa | 2933990099. Outros compostos heterocíclicos contendo apenas heteroátomos de nitrogênio.Alíquota do Imposto sobre Valor Agregado: 17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%.Condições regulamentares: Nenhuma.Tarifa da nação mais favorecida: 6,5%.Tarifa geral: 20,0% |
| Elementos de declaração | Nome do produto, conteúdo do ingrediente, uso, cloreto de hexametileno, indique a aparência, 6-caprolactama, indique a aparência, data de assinatura |
| Resumo | 2933990090. compostos heterocíclicos apenas com heteroátomo(s) de nitrogênio.IVA:17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%..Tarifa NMF:6,5%.Tarifa geral: 20,0% |
Processo de produção
A caspofungina precisa ser preparada por tecnologia semi-sintética de fermentação.O produto bruto do anel principal precisa ser obtido por meio de tecnologia de fermentação e, em seguida, o produto intermediário é obtido por meio de separação e purificação e, em seguida, o produto intermediário é usado como material de partida para completar o splicing da cadeia lateral usando tecnologia sintética para finalmente obter o elemento alvo.Como os produtos "semi-sintéticos fermentados" precisam passar por vários links técnicos, como fermentação, separação e purificação, síntese, etc., a rota técnica e o controle dos parâmetros do processo são muito complicados no Chemicalbook.Além disso, os requisitos regulatórios para o registro da caspofungina, um produto semissintético fermentado, também são extremamente elevados.Os documentos de aplicação precisam começar a partir da fonte de fermentação, não apenas para estudar sistematicamente o cultivo de cepas, a tecnologia de fermentação e a tecnologia de purificação, mas também para explorar o processo de síntese.Rota, condições e controle de impurezas no processo, pois o produto final é bastante frágil, qualquer descuido anula todos os esforços anteriores, e a dificuldade técnica e o custo não são insignificantes.
É precisamente por causa de altas barreiras técnicas e um bom cenário competitivo que a Hengrui Caspofungin manteve um espaço de preço relativamente bom após sua listagem.
A proteção da patente expirou em 2014
Vendas de injeções terminais de caspofungina em instituições médicas públicas na China (unidade: dez mil yuans)
Até agora, apenas os medicamentos genéricos da Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals e Haisco foram aprovados para listagem.Medicina Huadong?
A empresa de pesquisa original do acetato de caspofungina é a Merck, e os pedidos de listagem de 6 empresas estão sob revisão e aprovação, a saber: Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical e Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical temQualificação ISO e atende aos padrões de produção GMP, empregou especialistas nacionais e estrangeiros em síntese de drogas com vasta experiência para orientar a P&D da empresa.
VANTAGENS DA TECNOLOGIA
● Hidrogenação Catalítica de Alta Pressão .Reação de hidrogenólise de alta pressão.Reação criogênica (<-78%C)
● Síntese Heterocíclica Aromática
●Reação de rearranjo
●Resolução quiral
● Caramba, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reação de Gignard
Equipamentos
Nosso laboratório possui vários equipamentos experimentais e de teste, tais como: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Cromatografia, Sintetizador de Microondas, Sintetizador Paralelo, Calorímetro Diferencial de Varredura (DSC), Microscópio Eletrônico...
Equipe de P&D
A Jindun Medical possui um grupo de profissionais de P&D e emprega muitos especialistas nacionais e estrangeiros em síntese de medicamentos para orientar a P&D, tornando nossa síntese mais precisa e eficiente.
Ajudamos várias grandes empresas farmacêuticas nacionais, comoHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Aqui vamos mostrar parte deles.
Customização Caso Um:
Nº de registro: 110351-94-5
Customização Caso Dois:
Nº de registro: 144848-24-8
Caso três de customização:
Nº do cas.: 200636-54-0
1.Personalize novos intermediários ou APIs.Igual ao compartilhamento de caso acima, os clientes têm demandas por intermediários ou APIs específicos e não conseguem encontrar os produtos necessários no mercado, então podemos ajudar a personalizar.
2.Otimização de processos para produtos antigos.Nossa equipe ajudará a otimizar e melhorar essa produção cuja rota de reação é antiga, o custo de produção é alto e a eficiência é baixa.Podemos fornecer documentação completa para transferência de tecnologia e melhoria de processo, ajudar o cliente a obter uma produção mais eficiente.
De alvos de drogas a INDs, a JIN DUN Medical fornece a vocêsoluções de P&D personalizadas em um só lugar.
A JIN DUN Medical insiste em formar uma equipe com sonhos, fazendo produtos dignos, meticulosos, rigorosos e fazendo de tudo para ser um parceiro de confiança e amigo dos clientes!
