(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, desenvolvido pela Boehringer Ingelheim, foi aprovado pelo FDA em 2 de maio de 2011. É usado para combinar dieta e exercício para melhorar o controle dos níveis de glicose no sangue em pessoas com diabetes tipo 2.A linagliptina melhora o controle da glicemia em pacientes pela inibição da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).

A incretina (Incretina) tem o efeito de promover a secreção de insulina pelas células B das ilhotas pancreáticas, incluindo principalmente o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e o polipeptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1).DDP-4 é uma serina protease localizada na superfície das células.Liga-se a proteínas e está amplamente presente no plasma e em vários tecidos do corpo (como rins, fígado, vilosidades do intestino delgado, células endoteliais, etc.).A linagliptina é um inibidor seletivo da DPP-4 que inibe a atividade da enzima por ligação reversível à DPP-4, retarda a degradação do GLP-1, aumenta a atividade do GLP-1 e estimula de maneira dependente da glicose a secreção de insulina e reduz o nível de glucagon na circulação, regulando assim o nível de glicose no sangue de pacientes com diabetes tipo 2.

Comparado com outros inibidores da DPP-4, as principais vantagens da linagliptina são: tem excelente segurança renal e pode efetivamente reduzir a hemoglobina glicosilada.A linagliptina é excretada principalmente nas fezes na forma de protótipo.Após administração oral, a excreção renal é de apenas 5% da quantidade administrada.Mesmo que seja administrado por via intravenosa, apenas 30,8% é excretado pelos rins.Portanto, não há necessidade de pacientes em tratamento.Verifique regularmente a função hepática e renal e ajuste de dose.Todos os pacientes podem fixar uniformemente a dose para facilitar a prescrição.
As reações adversas comuns da linagliptina são infecção respiratória, congestão nasal, dor muscular, dor de cabeça e dor de garganta.