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Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)é um inibidor de HBV seletivo e eficaz.Em células HepG2, o valor de EC50 é de 3,75 nM.Os últimos medicamentos de primeira linha anti-hepatite B e anti-AIDS.
efeito entecavir
Este produto é um análogo do nucleosídeo guanina, que tem um efeito inibitório na polimerase do vírus da hepatite B (HBV).Pode ser fosforilado em trifosfato ativo, e a meia-vida do trifosfato na célula é de 15 horas.Ao competir com o substrato natural da desoxiguanosina trifosfato da polimerase do VHB, o trifosfato de entecavir pode inibir todas as três atividades da polimerase viral (transcriptase reversa): (1) iniciação da polimerase do VHB;(2) mRNA pré-genômico A formação da cadeia negativa da transcrição reversa;(3) A síntese da fita positiva do DNA do HBV.A constante inibitória (Ki) do trifosfato de entecavir na polimerase do DNA do VHB é de 0,0012μM.O trifosfato de entecavir tem efeito inibitório fraco na α, β, δ DNA polimerase celular e γ DNA polimerase mitocondrial, com valor de Ki de 18 a 160 μM.
Descrever | Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)é um inibidor de HBV seletivo e eficaz. Em células HepG2, o valor de EC50 é de 3,75 nM. |
Relacionadocategorias | caminho do sinal >> Anti-infeccioso >> HBV Áreas de pesquisa >> Infectar |
Alvo | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, célula HepG2)[2] |
Em vitroestudos | O EC50 de BMS-200475 para HBV é de 3,75 nM.Ele é incorporado aos primers da proteína HBV e, em seguida, a etapa de iniciação da transcriptase reversa é inibida.A atividade antiviral do BMS-200475 é significativamente menor do que a de outros vírus de RNA e DNA [1].Comparado com outros análogos da desoxiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir e aciclovir) ou lamivudina, é mais provável que o entecavir seja fosforilado em seu metabólito ativo.A meia-vida intracelular do Entecavir é de 15 horas [2]. |
Na Vivopesquisar | O BMS-200475 é tratado oralmente diariamente com uma dose variando de 0,02 a 0,5 mg/kg de peso corporal por 1 a 3 meses, o que pode efetivamente reduzir o nível de viremia do vírus da hepatite da marmota (WHV) em marmotas infectadas cronicamente [3]. |
Célulaexperimentar | O BMS 200475 é preparado em solução salina tamponada com fosfato (PBS) e diluído com um meio apropriado contendo 2% de soro bovino fetal.As células HepG2 2.2.15 foram semeadas em uma placa revestida com colágeno Biocoat de 12 poços em uma densidade de 5 × 10 5 células por poço e mantidas em estado confluente por 2 a 3 dias e, em seguida, cobertas com 1 mL de BMS 200475 médio .A quantificação do VHB foi realizada no 10º dia [1]. |
Referências | [1].Innaimo SF, et al.Identificação de BMS-200475 como um inibidor potente e seletivo do vírus da hepatite B.Agentes Antimicrobianos Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et ai.Uma revisão do entecavir no tratamento da infecção crônica por hepatite B.Curr Med Res Opin.2005 nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Eficácia do nucleosídeo carbocíclico 2'-desoxiguanosina BMS-200475 no modelo de marmota da infecção pelo vírus da hepatite B.Agentes Antimicrobianos Chemother.1998 dez;42(12):3209-18. |
Propriedades físicas e químicas do Entecavir
Densidade | 1,8±0,1 g/cm3 |
Ponto de ebulição | 734,2ºC a 760 mmHg |
Ponto de fusão | 249-252ºC |
Fórmula molecular | C12H15N5O3 |
Peso molecular | 277.279 |
ponto de inflamação | 397,9ºC |
qualidade precisa | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0,96 |
traços de aparência | Pó cristalino branco a esbranquiçado/amarelo |
Índice de refração | 1.837 |
Condições de armazenamento | -20°C Congelador |
Alfândega do Entecavir
código aduaneiro | 2933990099 |
Visão geral chinesa | 2933990099. Outros compostos heterocíclicos contendo apenas heteroátomos de nitrogênio.Alíquota do Imposto sobre Valor Agregado: 17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%.Condições regulamentares: Nenhuma.Tarifa da nação mais favorecida: 6,5%.Tarifa geral: 20,0% |
Elementos de declaração | Nome do produto, conteúdo do ingrediente, uso, cloreto de hexametileno, indique a aparência, 6-caprolactama, indique a aparência, data de assinatura |
Resumo | 2933990090. compostos heterocíclicos apenas com heteroátomo(s) de nitrogênio.IVA:17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%..Tarifa NMF:6,5%.Tarifa geral: 20,0% |
Informações adicionais:
Qu Qiang (PhD em farmacologia clínica, Departamento de Farmácia, Xiangya Hospital, Central South University) e Wang Ruoguang (Doutor em Medicina, pós-doutorado em biologia, Changsha Ruoguang Medical Research Center) também escreveram que: no regime de entecavir, entecavir pode ser tomado por vários anos ou até 10 anos.Mais de anos.E pode ser usado por gestantes, apresentando boa segurança.
A julgar por esses mecanismos farmacológicos moleculares conhecidos, o Entecavir pode ter um efeito antiviral de amplo espectro, não apenas eficaz contra o HBV.
Também costumamos usar o Entecavir para tratar infecções respiratórias virais na clínica, e o efeito é notável.
Atualmente, em uma análise retrospectiva de mais de 500 pacientes com COVID19 em Hubei (um local), apenas uma pessoa tomou entecavir.O tempo de prescrição foi no início de janeiro e, em seguida, o medicamento foi interrompido.
Apesar de apoiar a equipe médica em Hubei, alguns médicos de base ou grupos de alto risco, atualmente usando o Entecavir para prevenir o COVID19, não há nenhum caso de infecção.Pessoas suspeitas tomando entecavir, ninguém progrediu para ser diagnosticado com COVID19.
Problemas de patente:
Existem principalmente dois processos, processo 06 e processo 89.A expiração da patente do processo 06 é muito precoce (expira em 2023)!Embora o custo do processo seja baixo, a qualidade é relativamente boa e os trabalhadores podem ser fortes, conselho pessoal: Para fábricas de produtos químicos, use o processo 06 para não ser muito arrogante;para as empresas farmacêuticas, não se arrisque e não se arrisque demais .
Em 2014, Chia Tai Tianqing alcançou vendas anuais de 10 bilhões de yuans, contando com medicamentos genéricos como o entecavir, dos quais o entecavir foi responsável por 20%.
Desde que o entecavir foi aprovado para importação em 2005, mais de 100 empresas farmacêuticas nacionais solicitaram o registro do produto;entre elas, as empresas de produção aprovadas incluem Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (primeira imitação), Hainan Zhonghe Pharmaceutical e Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Farmacêutica, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;além da data do contrato, este produto entrou nas fileiras das variedades declaradas populares desde 2007.
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