Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

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Aplicativo

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）é um inibidor de HBV seletivo e eficaz.Em células HepG2, o valor de EC50 é de 3,75 nM.Os últimos medicamentos de primeira linha anti-hepatite B e anti-AIDS.

efeito entecavir

Este produto é um análogo do nucleosídeo guanina, que tem um efeito inibitório na polimerase do vírus da hepatite B (HBV).Pode ser fosforilado em trifosfato ativo, e a meia-vida do trifosfato na célula é de 15 horas.Ao competir com o substrato natural da desoxiguanosina trifosfato da polimerase do VHB, o trifosfato de entecavir pode inibir todas as três atividades da polimerase viral (transcriptase reversa): (1) iniciação da polimerase do VHB;(2) mRNA pré-genômico A formação da cadeia negativa da transcrição reversa;(3) A síntese da fita positiva do DNA do HBV.A constante inibitória (Ki) do trifosfato de entecavir na polimerase do DNA do VHB é de 0,0012μM.O trifosfato de entecavir tem efeito inibitório fraco na α, β, δ DNA polimerase celular e γ DNA polimerase mitocondrial, com valor de Ki de 18 a 160 μM.

Parâmetros

Descrever	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）é um inibidor de HBV seletivo e eficaz. Em células HepG2, o valor de EC50 é de 3,75 nM.
Relacionadocategorias	caminho do sinal >> Anti-infeccioso >> HBV Áreas de pesquisa >> Infectar
Alvo	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, célula HepG2)[2]
Em vitroestudos	O EC50 de BMS-200475 para HBV é de 3,75 nM.Ele é incorporado aos primers da proteína HBV e, em seguida, a etapa de iniciação da transcriptase reversa é inibida.A atividade antiviral do BMS-200475 é significativamente menor do que a de outros vírus de RNA e DNA [1].Comparado com outros análogos da desoxiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir e aciclovir) ou lamivudina, é mais provável que o entecavir seja fosforilado em seu metabólito ativo.A meia-vida intracelular do Entecavir é de 15 horas [2].
Na Vivopesquisar	O BMS-200475 é tratado oralmente diariamente com uma dose variando de 0,02 a 0,5 mg/kg de peso corporal por 1 a 3 meses, o que pode efetivamente reduzir o nível de viremia do vírus da hepatite da marmota (WHV) em marmotas infectadas cronicamente [3].
Célulaexperimentar	O BMS 200475 é preparado em solução salina tamponada com fosfato (PBS) e diluído com um meio apropriado contendo 2% de soro bovino fetal.As células HepG2 2.2.15 foram semeadas em uma placa revestida com colágeno Biocoat de 12 poços em uma densidade de 5 × 10 5 células por poço e mantidas em estado confluente por 2 a 3 dias e, em seguida, cobertas com 1 mL de BMS 200475 médio .A quantificação do VHB foi realizada no 10º dia [1].
Referências	[1].Innaimo SF, et al.Identificação de BMS-200475 como um inibidor potente e seletivo do vírus da hepatite B.Agentes Antimicrobianos Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et ai.Uma revisão do entecavir no tratamento da infecção crônica por hepatite B.Curr Med Res Opin.2005 nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Eficácia do nucleosídeo carbocíclico 2'-desoxiguanosina BMS-200475 no modelo de marmota da infecção pelo vírus da hepatite B.Agentes Antimicrobianos Chemother.1998 dez;42(12):3209-18.

Propriedades físicas e químicas do Entecavir

Densidade	1,8±0,1 g/cm³
Ponto de ebulição	734,2ºC a 760 mmHg
Ponto de fusão	249-252ºC
Fórmula molecular	C12H15N5O3
Peso molecular	277.279
ponto de inflamação	397,9ºC
qualidade precisa	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
traços de aparência	Pó cristalino branco a esbranquiçado/amarelo
Índice de refração	1.837
Condições de armazenamento	-20°C Congelador

Alfândega do Entecavir

código aduaneiro	2933990099
Visão geral chinesa	2933990099. Outros compostos heterocíclicos contendo apenas heteroátomos de nitrogênio.Alíquota do Imposto sobre Valor Agregado: 17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%.Condições regulamentares: Nenhuma.Tarifa da nação mais favorecida: 6,5%.Tarifa geral: 20,0%
Elementos de declaração	Nome do produto, conteúdo do ingrediente, uso, cloreto de hexametileno, indique a aparência, 6-caprolactama, indique a aparência, data de assinatura
Resumo	2933990090. compostos heterocíclicos apenas com heteroátomo(s) de nitrogênio.IVA:17,0%.Taxa de desconto de imposto: 13,0%..Tarifa NMF:6,5%.Tarifa geral: 20,0%

Informações adicionais:

Qu Qiang (PhD em farmacologia clínica, Departamento de Farmácia, Xiangya Hospital, Central South University) e Wang Ruoguang (Doutor em Medicina, pós-doutorado em biologia, Changsha Ruoguang Medical Research Center) também escreveram que: no regime de entecavir, entecavir pode ser tomado por vários anos ou até 10 anos.Mais de anos.E pode ser usado por gestantes, apresentando boa segurança.

A julgar por esses mecanismos farmacológicos moleculares conhecidos, o Entecavir pode ter um efeito antiviral de amplo espectro, não apenas eficaz contra o HBV.

Também costumamos usar o Entecavir para tratar infecções respiratórias virais na clínica, e o efeito é notável.

Atualmente, em uma análise retrospectiva de mais de 500 pacientes com COVID19 em Hubei (um local), apenas uma pessoa tomou entecavir.O tempo de prescrição foi no início de janeiro e, em seguida, o medicamento foi interrompido.

Apesar de apoiar a equipe médica em Hubei, alguns médicos de base ou grupos de alto risco, atualmente usando o Entecavir para prevenir o COVID19, não há nenhum caso de infecção.Pessoas suspeitas tomando entecavir, ninguém progrediu para ser diagnosticado com COVID19.

Problemas de patente:

Existem principalmente dois processos, processo 06 e processo 89.A expiração da patente do processo 06 é muito precoce (expira em 2023)!Embora o custo do processo seja baixo, a qualidade é relativamente boa e os trabalhadores podem ser fortes, conselho pessoal: Para fábricas de produtos químicos, use o processo 06 para não ser muito arrogante;para as empresas farmacêuticas, não se arrisque e não se arrisque demais .

Em 2014, Chia Tai Tianqing alcançou vendas anuais de 10 bilhões de yuans, contando com medicamentos genéricos como o entecavir, dos quais o entecavir foi responsável por 20%.

Desde que o entecavir foi aprovado para importação em 2005, mais de 100 empresas farmacêuticas nacionais solicitaram o registro do produto;entre elas, as empresas de produção aprovadas incluem Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (primeira imitação), Hainan Zhonghe Pharmaceutical e Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Farmacêutica, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;além da data do contrato, este produto entrou nas fileiras das variedades declaradas populares desde 2007.

Linha de produtos com recursos integrados

Certificado

JIN DUN Medical temQualificação ISO e atende aos padrões de produção GMP, empregou especialistas nacionais e estrangeiros em síntese de drogas com vasta experiência para orientar a P&D da empresa.

Vantagens na personalização médica

VANTAGENS DA TECNOLOGIA
● Hidrogenação Catalítica de Alta Pressão .Reação de hidrogenólise de alta pressão.Reação criogênica (<-78%C)
● Síntese Heterocíclica Aromática
●Reação de rearranjo
●Resolução quiral
● Caramba, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reação de Gignard

P&D JIN DUN

Equipamentos

Nosso laboratório possui vários equipamentos experimentais e de teste, tais como: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Cromatografia, Sintetizador de Microondas, Sintetizador Paralelo, Calorímetro Diferencial de Varredura (DSC), Microscópio Eletrônico...

Equipe de P&D

A Jindun Medical possui um grupo de profissionais de P&D e emprega muitos especialistas nacionais e estrangeiros em síntese de medicamentos para orientar a P&D, tornando nossa síntese mais precisa e eficiente.

Compartilhamento de casos

Ajudamos várias grandes empresas farmacêuticas nacionais, comoHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Aqui vamos mostrar parte deles.

Customização Caso Um:

Nº de registro: 110351-94-5

Customização Caso Dois:

Nº de registro: 144848-24-8

Caso três de customização:

Nº do cas.: 200636-54-0

Modo de Cooperação

1.Personalize novos intermediários ou APIs.Igual ao compartilhamento de caso acima, os clientes têm demandas por intermediários ou APIs específicos e não conseguem encontrar os produtos necessários no mercado, então podemos ajudar a personalizar.

2.Otimização de processos para produtos antigos.Nossa equipe ajudará a otimizar e melhorar essa produção cuja rota de reação é antiga, o custo de produção é alto e a eficiência é baixa.Podemos fornecer documentação completa para transferência de tecnologia e melhoria de processo, ajudar o cliente a obter uma produção mais eficiente.

De alvos de drogas a INDs, a JIN DUN Medical fornece a vocêsoluções de P&D personalizadas em um só lugar.

A JIN DUN Medical insiste em formar uma equipe com sonhos, fazendo produtos dignos, meticulosos, rigorosos e fazendo de tudo para ser um parceiro de confiança e amigo dos clientes!

Anterior: ácido p-tolilcarboxílico; ácido 4-toluico, 99%;4-carboxitolueno, ácido p-toluico;

Próximo: Fondaparin SódioM;Fondaparinux Sódio Identificação;Fondaparinux sódico N-4;

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